辉瑞与Myovant进行谈判GnRH受体拮抗剂42亿美元合作

2020年12翌年28日，MyovantSciences和一些公司宣布在美国和纽西兰合作曾计划和商业化吗啡促性腺激素释放激素（GnRH）复合物抑制relugolix，主要用途疗法和男同性恋身体健康疟疾。此外，一些公司还将赢取在美国和纽西兰之外邻近地区（不最主要某些亚太邻近地区国内）推广relugolix主要用途行业的独家合同。

根据协议条款，Myovant和一些公司将联合曾计划和商业化ORGOVYX™（relugolix）主要用途末期癌。如果获批，双方还将在美国和纽西兰共同曾计划和商业化relugolix复方本品（relugolix 40mg、孕酮1.0mg、乙酸炔诺酮0.5mg）主要用途男同性恋身体健康疟疾。Myovant仍然负责与监管政府部门的对话和抗生素供应，并之在此之前主导relugolix复方本品的临床曾计划。Myovant也许赢取高达42亿美元缴付，最主要6.5亿美元首缴付、2亿美元注册典范缴付、以及一组的销售典范缴付。如果一些公司执行合同，在美国和纽西兰之外邻近地区（不最主要某些亚太邻近地区国内）推广relugolix主要用途行业，Myovant将赢取5000万美元，并有名额赢取两位数的的销售分成。

GnRH在人体内分为GnRH1和GnRH2两种亚型，存有于下丘脑并作主要用途肾上腺的为GnRH1，在下丘脑之外神经及其他口部的为GnRH2。GnRH1是一种含10个的肽类激素，与肾上腺细胞膜上的复合物结合，性刺激促性腺激素——**人类基因（LH）和卵泡性刺激素（FSH）释放。

GnRH抑制的立体化学近似于天然GnRH，与人体内GnRH垄断肾上腺在此之前叶的复合物，在胃肠道水平受阻肾上腺性腺轴，减小人体内LH和FSH的释放，从而减少下游雄激素和**酮的排泄，以疗法最主要乳腺小肠异位症在内的男同性恋身体健康疟疾。在成年体内，阻止肾上腺LH和FSH的生成可减少睾丸排泄的睾丸激素水平，而睾丸激素排泄过多是导致生长的重要致命因素。

GnRH抑制主要为和立体化学抗生素，迄今计有6款抗生素证券交易所，7款抗生素受制于研发过渡阶段。已证券交易所的抗生素最主要西曲提姆、孜提姆、阿巴提姆和地加提姆，一段距离首次获批整整都已将近10年。近两年证券交易所的GnRH抑制均为立体化学抗生素，最主要elagolix和relugolix，另外linzagolix已在欧洲联盟递交证券交易所申领。

Elagolix

2018年7翌年，elagolix作为首款立体化学GnRH抑制获FDA批复证券交易所，主要用途疗法乳腺小肠异位症惹来的之中度至重度痉挛。2019年的销售额为9300万美元，预计每秒钟的销售额将将近7亿美元。

elagolix其他曾计划之中的结核病最主要多囊卵巢综合征和男同性恋不孕。2019年8翌年，触发多囊卵巢综合征的II期抗病毒。2020年9翌年，开展了一项针对乳腺小肠异位症病人不孕的I期抗病毒。

另外，艾伯维还曾计划了Oriahnn（elagolix、孕酮、乙酸炔诺酮胶囊；elagolix胶囊），主要用途疗法绝经在此之前女童与乳腺肌瘤相关的大量翌年经出血。

Relugolix

Relugolix由武田研发，2016年6翌年，武田许可MyovantSciences在除日本国和部分亚太邻近地区国内之外的全球邻近地区曾计划和商业化relugolix。2018年5翌年，武田又与ASKA Pharmaceutical促成许可协议，授予ASKA在日本国展开relugolix主要用途乳腺肌瘤商业化以及主要用途乳腺小肠异位症曾计划和商业化的独家权利。Relugolix首次于2019年2翌年在日本国获批，主要用途疗法乳腺肌瘤。

FDA于本翌年刚刚批复了relugolix主要用途末期癌病人，relugolix也因此成为首款获批疗法末期癌的吗啡GnRH抑制。这一批复是基于III期抗病毒HERO的大力结果，该项比较relugolix和乙酸亮丙瑞林的研究在须要多于一年持续雄激素剥夺疗法（ADT）的雄激真挚末期癌病人之中开展。%-，relugolix达到主要往南，疗法48周，relugolix组成员有96.7%的病人实现与此相关水平（＜50ng/dL）的持续雌激素诱发，而乙酸亮丙瑞林组成员为88.8%。研究还达到多个关键次要往南，relugolix在雌激素的短整整内和深度诱发、PSA催化、终止疗法后雌激素恢复总体均胜过乙酸亮丙瑞林。两种抗生素的不良惨案总发生率极为，而主要心血管不良惨案（MACE）总体，relugolix与乙酸亮丙瑞林相比风险减少54%。

明年，relugolix相继在欧洲联盟和美国递交了疗法乳腺肌瘤的证券交易所申领，FDA的PDUFA迟于为2021年6翌年。主要用途乳腺小肠异位症相关痉挛的曾计划工作也在展开之中，2017年6翌年，触发了两项III期抗病毒（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于明年4翌年公布了SPIRIT 2的大力数据。2018年5翌年，还开展了另一项III期抗病毒SPIRIT EXTENSION。此外，Myovant还曾计划了relugolix+孕酮+乙酸炔诺酮的固定mg组成员合，主要用途乳腺肌瘤和乳腺小肠异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研公司为日本国Kissei，2015年ObsEva从Kissei引入该品种，赢取除亚太邻近地区外的全球曾计划和商业化权力。Linzagolix在GnRH的基础上展开了人工改建，使其在体内不易被酶裂解，稳定性增强，放射性延长。该解毒的结核病最主要乳腺肌瘤、乳腺小肠异位症和乳腺肌腺病，ObsEva于上个翌年向EMA递交了linzagolix的MAA，主要用途疗法与乳腺肌瘤相关的翌年经过多（HMB），迄今其乳腺小肠异位症的曾计划也已受制于III期临床过渡阶段。

Linzagolix疗法乳腺肌瘤的3期抗病毒有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。%-，两项研究均达到主要往南，与抗抑郁解毒相比，第24周所有mg组成员HMB实现统计学明显减少；最主要闭经、MBL减小的整整、血红蛋白（Hb）、痉挛和生活质量（QoL）在内的次要往南也都赢取明显提升。

如果获批，linzagolix将成为首个具有灵活给解毒方案的主要用途疗法乳腺肌瘤的GnRH抑制：（1）每日一次100mg，主要用途对激素加回疗法（ABT）有异类或倾向于避免使用ABT的病人；（2）每日一次200mg联合ABT长期以来使用（将近6个翌年）；（3）每日一次200mg短期使用，特别是当须要短整整内减小肌瘤量时。

发行商概述：本文来自凯莱英，感谢关注、投递。欢迎媒体/政府部门转载，转载请注明来自“凯莱英解毒闻”。

参考资料

1. Myovant Sciences and Pfizer AnnounceCollaboration to Develop and Commercialize Relugolix in Oncology and Women’sHealth.

2. ObsEva SA Submits MarketingAuthorization Application to the European Medicines Agency for YSELTY®(linzagolix) for the Treatment of Women with Uterine Fibroids.

3. ASKA and Takeda Enter into LicensingAgreement for Relugolix in Women's Health Indications.

4. 相关行业官网